Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

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¿Cómo elegir la esencia correcta?

Las esencias son una mezcla de sustancias aromáticas que dan el olor característico de cada planta. Olorosas y muy volátiles, solubles en aceite y alcohol. Están presentes en todas las partes de las plantas, generalmente se obtienen por destilación con vapor de agua o etanol.

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RHODOFILTRAT PALMARIA HG

Excelente activo marino para el tratamiento de los desordenes de la microcirculacion

Por. Ing. Horacio Segrove
Lipoquimia S. A. de C. V.

Introducción

Un común denominador del eco-ambiente que nos rodea, es su tremendo potencial agresivo hacia nuestra piel y cuerpo en general.

Continuamente las células los tejidos cutáneos se ven afectadas por una variedad de factores agresivos (contaminación, gases oxidantes, rayos UV, micro partículas, etc.) que las impactan y desestabilizan, causando desequilibrios funcionales imperceptibles que normalmente desembocan en procesos inflamatorio-irritativos detonantes primarios del envejecimiento acelerado y degradación proteínica de las estructuras cutáneas.

La piel, al ser una frontera entre nuestro cuerpo y el ambiente externo, actúa como una gran barrera protectora que se ve confrontada por el efecto irritante de los contaminantes ambientales, por lo tanto la necesidad de protegerla contra este daño es inminente.

Estructuralmente los planos internos de la piel como la dermis, se encuentran altamente vascularizados y en la región adyacente a la epidermis existen numerosos capilares que al estar crónicamente sometidos a procesos inflamatorios que tienden a desarrollar mecanismos de defensa para contrarrestar los daños.

Este mecanismo llamado Angiogénesis induce a la red basal a formar nuevos capilares sanguíneos mediante factores de crecimiento celular y citoquinas generados durante los procesos inflamatorios. Los nuevos capilares crecen mediante proliferación celular a partir de los ya preexistentes.

El proceso de la Angiogénesis es de evolución lenta y es regulado además de la inflamación crónica por otros factores múltiples como son: la herencia genética, el sexo de la persona (en la mujer es de 4 a 6 más frecuente) y los hábitos de vida.

Crecimiento del nuevo capilar por Angiogenesis

Proliferación celular

Una de las características de la disfunciones de la micro circulación es provocar alteraciones cutáneas fácilmente visibles, que implican modificaciones en el color, textura, morfología y en cierto grado funcionalidad del área afectada.

Los desordenes dermocosméticos relacionados con los daños del tejido vascular superficial de la piel son:

 La Rosacea

Rubor y enrojecimiento facial con mayor duración que lo normal acompañado de sensación de ardor y picazón. Aparecen erupciones semejantes a quemaduras solares (eritema) acompañadas de brotes parecidos al acné.

Rosacea Activa	Patron Facial

Círculos orbiculares obscuros

Obscurecimiento del área  bajo los ojos, debido a congestionamiento en la red de capilares y depósito de pigmentos derivados de la hemoglobina.

Círculo obscuro

Las varices superficiales

Se llama várices a las venas que se observan dilatadas y tortuosas por debajo de la piel.

Las várices por lo general son la manifestación superficial de un problema profundo de insuficiencia venosa que se origina por diferencias de presión sanguínea entre las venas y las arterias  de la pierna. Son cosméticamente desagradables, con frecuencia causan dolor y pueden dar complicaciones severas.

Para tratar y mejorar estas condiciones disfuncionales de la micro circulación, el concepto de activos que ayuden a reducir el efecto  angiogénico de los procesos inflamatorios, es un área clave donde la cosmética empieza a incursionar exitosamente. En este contexto, la inclusión de activos “inhibidores de la inflamación y la angiogénesis” en las fórmulas para proteger la integridad de la piel, se está convirtiendo en un área muy importante de la investigación cosmética.

En congruencia con las tendencias actuales dirigidas al consumo de productos de tratamiento de origen natural, presentamos en este artículo un activo bio-botánico de última generación con excelentes propiedades hemokinéticas, anti-angiogénicas y terapéuticas.

RHODOFILTRAT PALMARIA HG

Descripción del activo 

Rhodofiltrat Palmaria HG es un extracto hidroglicólico  de una  alga marina roja del Mediterráneo, con excelentes propiedades hemokinéticas que mejoran y regulan la micro circulación superficial de la piel.

NOMBRE INCI: Dipropylen Glycol (and) Water (and) Palmaria Palmata Extract.

COMPOSICION  ACTIVA: Polisacáridos (Osas, Hexosas, Glucanos, Oligoelementos y Minerales (M. Cu. K. Se)

Beneficios de la Palmaria Palmata sobre la micro circulación superficial

Resultados de Aplicación Cosmética, efecto antiangiogénico

En un estudio comparativo, varios cultivos de tejido capilar sanguíneo se tratan con: Suramin (medicamento anti-angiogénico), VEGF (angiogénico estimulante del crecimiento capilar) y Rhodofiltrat Palmaria al 1.0 y 2.0 % (activo anti-angiogénico).

Al finalizar el estudio se observo que el Rhodofiltrat inhibió el crecimiento de los capilares de forma  importante y semejante al medicamento Suramin

Cambio observado en la longitud de los capilares frente al control

Efecto antiangiogenico

Incremento de la micro circulación superficial

Evaluación clínica en cabina

Producto evaluado: Un gel con 5% de Palmaria HG
Tiempo de Aplicación: Durante 27 días una vez por día en piel de antebrazo. El control fue un placebo.

Cuantificación del resultado

Por medición de la conductividad térmica que es proporcional al flujo de la micro circulación

A los 60 min de la aplicación: Hubo un aumento en la micro circulación de aproximadamente el 15-20%.

A los 27 días: Hubo un aumento en la micro circulación de aproximadamente un 40 %.

En general se mejora el funcionamiento de los capilares sanguíneos así como también el drenaje linfático.

Aumento de la micro circulación por incremento del claro capilar sin causar irritación

Conclusión

Para tratar y mejorar estas condiciones disfuncionales de la micro circulación, el concepto de activos que ayuden a reducir el efecto  angiogénico de los procesos inflamatorios, es un área clave donde la cosmética empieza a incursionar exitosamente.

En este contexto, la inclusión de activos “estimulantes de la micro circulación e inhibidores de la angiogénesis” en las fórmulas para proteger la integridad de la piel, se está convirtiendo en un área muy importante de la investigación cosmética.

Lipoquimia S. A. de C. V. tiene como principal actividad la de comercializar materias primas para la industria cosmética, perfumería, farmacéutica, house hold, institucional e industrial.

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